Фармакологический эффект тиотриазолина обусловлен протиишемической, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действиями. Тиотриазолин препятствует разрушению гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративного регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмене. Увеличивает скорость синтеза и выделение желчи, нормализует её химический состав.
Тиотриазолин усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, активирует процессы окисления в цикле Кребса с сохранениям внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшает чувствительность миокарда к катехоламинам, препятствует прогрессивному подавлению сократительной функции сердца, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которого характерны окислительно-восстановительные свойства, и третинного азота, который связывает избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет сильных восстановительных свойств тиольной группы и препятствует инициированию активных форм кислорода путём реактивации антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.